Ученые создали новый антибиотик

Этот прогрессивный препарат представляет собой потенциальную основу для разработки эффективных лекарств против золотистого стафилококка и других супербактерий, которые стали устойчивы к существующим антибиотикам.
Золотистый стафилококк, являющийся одной из наиболее распространенных и опасных внутрибольничных инфекций, стал вызывать серьезную тревогу из-за своей устойчивости к антибиотикам. Это микроорганизм, способный привести к развитию тяжелых заболеваний у пациентов с ослабленным иммунитетом, требует новых подходов в лечении и профилактике.Исследование, проведенное учеными из УрФУ, открывает новые перспективы в борьбе с инфекциями, вызванными супербактериями. Новое вещество, синтезированное ими, представляет собой важный шаг в направлении разработки более эффективных методов лечения, способных преодолеть устойчивость микроорганизмов к существующим препаратам.Инфекции, вызываемые различными бактериями, являются серьезной угрозой для здоровья и жизни людей, особенно для пациентов, находящихся в медицинских учреждениях. Это приводит к необходимости поиска новых антибактериальных препаратов, способных бороться с инфекциями эффективно и без серьезных побочных эффектов. Ученые из Уральского федерального университета (УрФУ) сообщили о работе, направленной на разработку таких агентов.Одной из ключевых задач, поставленных перед исследователями, было создание веществ, способных эффективно бороться с бактериями, на которые они еще не развили устойчивость. Для этого ученые из Химико-технологического института УрФУ сотрудничали с коллегами из Российской академии наук и университетов Индии. В ходе исследований были синтезированы новые соединения, основанные на нестероидных противовоспалительных препаратах, таких как модифицированный ибупрофен и мефенаминовая кислота, с добавлением элементов азогетерациклов.Такой подход к разработке антибактериальных агентов позволяет расширить спектр препаратов, способных бороться с инфекциями, и уменьшить вероятность развития устойчивости у бактерий к ним. Результаты этой работы могут стать важным шагом в борьбе с инфекциями и повышении эффективности лечения пациентов.Современная наука постоянно ищет новые способы борьбы с воспалительными и бактериальными заболеваниями. В ходе исследований было выявлено, что из восьми новых соединений два обладают высокой противовоспалительной и антибактериальной активностью. Одним из обнаруженных соединений, которое показало хорошие результаты, оказалась мефенаминовая кислота. Хотя эта кислота редко используется из-за серьезных побочных эффектов, исследователям удалось снизить негативные последствия, оставив только основной каркас молекулы и модифицировав его фрагментами азогетероциклов. Руководитель исследовательской группы, профессор кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ Григорий Зырянов подчеркнул важность этого открытия для развития новых лекарственных препаратов.Исследования показывают, что мефенаминовая кислота и ибупрофен обладают доказанной противовоспалительной активностью. На сегодняшний день на основе фрагментов азогетероциклов (азинов и азолов) разрабатываются различные биоактивные препараты, включая антибактериальные, противогрибковые, противовоспалительные, диуретики, нейромедиаторы и другие. Благодаря усилиям исследователей были синтезированы вещества, которые эффективно блокируют циклооксигеназу и обладают противовоспалительным действием.Когда возникает воспаление, липидные вещества, включая циклооксигеназу, начинают производить простагландины, которые играют ключевую роль в процессе воспаления. Эти биологически активные вещества могут вызывать боль, опухоль, красноту и повышение температуры в месте воспаления.Интересно, что благодаря синтезу новых соединений на основе азогетероциклов удалось создать препараты, способные эффективно уменьшать воспалительные процессы в организме. Такие препараты могут быть полезны при лечении различных заболеваний, связанных с воспалением, и облегчать состояние пациентов.Эксперт по фармакологии Григорий Зырянов объяснил, что реакция организма на боль и воспаление включает в себя несколько важных процессов. Одним из них является активация болевых рецепторов, что приводит к увеличению чувствительности и появлению отека и покраснения. Эти симптомы свидетельствуют о срабатывании сигнальной функции, которая направлена на защиту организма.Однако, как пояснил Григорий Зырянов, мефенаминовая кислота и другие противовоспалительные препараты действуют, блокируя циклооксигеназу и тем самым препятствуя синтезу простагландинов. Это позволяет снизить отечность и воспаление, облегчая состояние пациента.Следует отметить, что новые соединения обладают двумя механизмами действия. Первый из них направлен на подавление очагов воспаления и стимуляцию процесса заживления ран. Второй механизм заключается в обеспечении обезболивающего эффекта. В зависимости от ситуации, активные вещества могут воздействовать на центральную нервную систему или локально на месте воспаления.Исследователи провели проверку активности новых веществ на различных бактериях, включая кишечную и сенную палочки, золотистый стафилококк и клебсиеллы пневмонии. Наиболее впечатляющие результаты были достигнуты в отношении золотистого стафилококка.
Полученные соединения были сравнены с обычными препаратами, и оказалось, что они обладают более эффективным ингибирующим действием при более низких концентрациях по сравнению с диклофенаком. Это говорит о перспективном противовоспалительном потенциале новых соединений, что может потребовать меньшего количества лекарства на их основе для борьбы с воспалением. В сравнении с гентамицином, широко используемым препаратом для лечения стафилококка, новые соединения показали схожую эффективность
Ученый подчеркнул, что результаты исследования свидетельствуют о потенциальной перспективе новых соединений в лечении инфекций, вызванных золотистым стафилококком, их более высокой эффективности по сравнению с традиционными препаратами, а также о возможности сокращения дозировки при использовании этих веществ.
Исследование нового препарата началось с проведения ADMI-анализа (in silico) учеными, который позволил оценить введение препарата, его распределение по организму, метаболизм и выведение. Далее были проведены in vitro эксперименты для изучения токсичности и адсорбции вещества. Следующим этапом исследования станет проверка препарата in vivo на живых организмах.Минобрнауки России оказало поддержку данной работе, выдав госзадание № 124020200072–0 в рамках Десятилетия науки и технологий. В исследовании приняли участие ученые из Каннурского университета (Керала, Индия), Химико-технологического института Уральского федерального университета, Института органического синтеза им. И. Я. Постовского Уральского отделения РАН и Университета Кувемпу (Карнатака, Индия). Это междисциплинарное исследование направлено на изучение нового препарата с использованием современных методов анализа и тестирования, что позволит более полно оценить его эффективность и безопасность перед возможным применением в медицине или других областях.Источник и фото - ria.ru